Ivermectine 89

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MÉCANISME D'ACTION canal chlorure déclenché par le glutamate ivermectine se lie avec une grande affinité à des canaux de chlorure glutamate-dépendants qui se produisent dans les cellules nerveuses et musculaires des invertébrés, ce qui provoque une augmentation de la perméabilité de la membrane cellulaire aux ions chlorure par hyperpolarisation de la cellule nerveuse ou musculaire. Résultats de la hyperpolarisation dans paralsysis et la mort du parasite soit directement, soit en provoquant les vers à mourir de faim. (Consulter 2005) Au moins une étude, cependant, semble suggérer une dépolarisation plutôt que le rôle hyperpolarisant pour ivermectine sur le canal de chlorure glutamate-dépendants. (Pemberton, Franks et al., 2001) Toutefois, dans les deux cas, le résultat final est la désactivation du canal par la manipulation des concentrations de chlorure. Figure 1 . Un schéma de la non activée et activée. La liaison du glutamate (ou ivermectine) provoque le canal de glutamate fermée pour ouvrir ce qui permet l'entrée d'ions chlorure, qui induisent hyperpolarisation. Source: bioanim / CellTissueHumanBody6 / O3channels / kanalGlutam1lgwa Sélectivité activité sélective des composés de cette classe est attribuable aux faits que certains mammifères ne possèdent pas de canaux chlorures glutamate-dépendants et que avermectines ont une faible affinité pour les canaux ligand-dépendants mammifères chlorure. En outre, l'ivermectine ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique chez les humains, mais vise plutôt son activité antiparasitaire à la circulation générale. Figure 2 La barrière hémato est créée par l'apposition serrée des cellules endothéliales qui tapissent les vaisseaux sanguins dans le cerveau en empêchant le passage facile de grandes macromolécules et des agents pathogènes entre la circulation et le cerveau. L'ivermectine ne peut pas pénétrer cette barrière. Source: www-ermm. cbcu. cam. ac. uk/03006264h. htm Ciblée organismes La cible de l'ivermectine est en grande partie destinée à l'étape de microfilaires de divers parasites. L'ivermectine est actif contre divers stades du cycle de vie d'un grand nombre, mais pas tous les nématodes. Il est actif contre microfilaires tissulaire de Onchocerca volvulus. Son activité contre Strongyloides stercoralis est limitée aux stades intestinaux. (Consulter 2005) L'effet macrofilaricdal de l'ivermectine est discutable, mais il existe des preuves de l'effet macrofilaricide de l'ivermectine dans Onchocerca volvulus. 3-mensuelle régime semblait provoquer augmentation ver femelle adulte mort due à un vermifuge, l'action directe, macrofilaricdal de l'ivermectine ou en augmentant la prévalence et l'intensité d'une potentiellement mortelle ovarians pléomorphique néoplasme (PN) (Duke 2005) Il existe également des preuves du nématode études en particulier ceux de Trichinella spiralis que l'ivermectine peut travailler en bloquant la transmission du signal de interneurones à motoneurones excitateurs que ce GABA est le neurotransmetteur bloqué. (Moreno) Figure 3 ivermectine est efficace à paralyser et tuer les microfilaires de divers parasites, y compris Onchocerca volvulus (a) et Wucheria bancrofti (b). Son effet contre les vers adultes macrofilaires (c) est encore incertain.