Nitrofurantoin 86

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Nitrofurantoin (Nitrofurantoin) - Description et pharmacologie clinique Pour réduire le développement de bactéries résistantes aux médicaments et à maintenir l'efficacité de nitrofurantoïne monohydrate / capsules de macrocristaux et d'autres médicaments antibactériens, monohydrate de nitrofurantoïne / macrocristaux capsules doivent être utilisés seulement pour traiter ou prévenir des infections qui sont prouvées ou fortement soupçonnée d'être causées par des bactéries. DESCRIPTION Nitrofurantoïne est un agent antibactérien spécifique pour les infections des voies urinaires. Le monohydrate de nitrofurantoïne / macrocristaux capsules marque de nitrofurantoïne est une coquille de gélule contenant l'équivalent de 100 mg de nitrofurantoïne sous la forme de 25 mg de macrocristaux de nitrofurantoïne et 75 mg de monohydrate de nitrofurantoïne. Le nom chimique de macrocristaux de nitrofurantoïne est 1-5-nitro-2-furanylmethyleneamino-2,4-imidazolidine. La structure chimique est la suivante: Poids moléculaire: 238,16 Le nom chimique de monohydrate de nitrofurantoïne est 1-5-nitro-2-furanylmethyleneamino-2,4- imidazolidinedione monohydraté. La structure chimique est la suivante: Poids moléculaire: 256,17 Ingrédients inactifs: Chaque capsule contient carbomère 934P, amidon de maïs, le sucre compressible, le DC Red n ° 40, la gélatine, le lactose, le stéarate de magnésium, povidone, talc et dioxyde de titane. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Chaque nitrofurantoïne monohydrate / macrocristaux capsule contient deux formes de nitrofurantoïne. Vingt-cinq pour cent est nitrofurantoïne macrocristalline, qui a dissolution lente et l'absorption de monohydrate de nitrofurantoïne. Le reste des 75 monohydrate de nitrofurantoïne est contenue dans un mélange de poudre qui, lors d'une exposition à des fluides gastriques et intestinaux, forme une matrice de gel qui libère la nitrofurantoïne au fil du temps. D'après les données pharmacocinétiques urinaires, l'étendue et le taux d'excrétion urinaire de nitrofurantoïne à partir de 100 mg de monohydrate de nitrofurantoïne / macrocristaux capsule sont semblables à celles des 50 mg ou 100 mg macrocristaux de nitrofurantoïne capsule. Environ 20-25 d'une dose unique de nitrofurantoïne est récupéré à partir de l'urine inchangée pendant 24 heures. Les concentrations plasmatiques de nitrofurantoïne après une dose orale unique de 100 mg de monohydrate de nitrofurantoïne / capsules macrocristaux sont faibles, avec des niveaux de pic généralement inférieure à 1 mcg / mL. La nitrofurantoïne est très soluble dans l'urine, dans laquelle on peut conférer une couleur brune. Quand les capsules macrocristaux / monohydrate de nitrofurantoïne sont administrés avec la nourriture, la biodisponibilité de la nitrofurantoïne est augmenté d'environ 40 microbiologie nitrofurantoïne est un agent antimicrobien nitrofuranes ayant une activité contre certaines bactéries Gram-positives et Gram-négatives. Mécanisme d'action Le mécanisme de l'action antimicrobienne de nitrofurantoïne est inhabituelle parmi les antibactériens. La nitrofurantoïne est réduite par flavoproteins bactériennes à réactif intermédiaires qui inactivent ou de modifier les protéines ribosomiques bactériennes et d'autres macromolécules. En conséquence de ces inactivations, les processus biochimiques essentiels de la synthèse des protéines, le métabolisme énergétique aérobie, la synthèse de l'ADN, la synthèse de l'ARN et la synthèse de la paroi cellulaire sont inhibées. Nitrofurantoïne est bactéricide dans l'urine à des doses thérapeutiques. La nature de ce mode d'action de grande envergure peut expliquer l'absence de résistance bactérienne acquise à la nitrofurantoïne, comme les mutations multiples et simultanées nécessaires des macromolécules cibles seraient probablement létale pour les bactéries. Interactions avec d'autres antibiotiques Antagonisme a été démontrée in vitro entre nitrofurantoïne et quinolones antimicrobien. La signification clinique de cette observation est inconnue. Développement du Développement Résistance de la résistance à la nitrofurantoïne n'a pas été un problème important depuis son introduction en 1953. La résistance croisée avec des antibiotiques et des sulfamides n'a pas été observée, et une résistance transférable est, au plus, un phénomène très rare. Nitrofurantoin a été montré pour être actif contre la plupart des souches de bactéries suivantes à la fois in vitro et dans les infections cliniques voir Indications et utilisation. des micro-organismes Gram-positives aérobies et facultatifs: aérobies et des micro-organismes Gram-négatifs facultatifs: au moins 90 pour cent des micro-organismes suivants présentent une concentration minimale inhibitrice (CMI) in vitro inférieure ou égale au point de rupture sensible à la nitrofurantoïne. Cependant, l'efficacité de la nitrofurantoïne dans le traitement des infections cliniques en raison de ces micro-organismes n'a pas été établie par des essais adéquats et bien contrôlés. Gram positif des micro-organismes aérobies et facultatifs: staphylocoques coagulase négative (y compris Staphylococcus epidermidis) Groupe D streptocoques viridans groupe streptocoques aérobie et des micro-organismes Gram-négatifs facultatifs: Un rapport de Susceptible indique que l'agent pathogène est susceptible d'être inhibé si le composé antimicrobien dans le l'urine atteint les concentrations d'habitude réalisables. Un rapport de l'intermédiaire indique que le résultat doit être considéré comme équivoque, et, si le micro-organisme est pas complètement sensibles à d'autres médicaments, cliniquement réalisables, le test doit être répété. Cette catégorie implique l'applicabilité clinique possible dans les sites du corps où le médicament est physiologiquement concentré ou dans des situations où une forte dose de médicament peut être utilisé. Cette catégorie fournit également une zone tampon, ce qui empêche de petits facteurs techniques, incontrôlés de provoquer des erreurs d'interprétation. Un rapport de Resistant indique que l'agent pathogène est pas susceptible d'être inhibé si le composé antimicrobien dans l'urine atteint les concentrations habituellement d'autres thérapeutiques réalisables devraient être sélectionnés. Contrôle de la qualité: procédures d'essai de susceptibilité standardisées exigent l'utilisation de micro-organismes de contrôle de la qualité pour contrôler les aspects techniques des procédures d'essai (3). poudre de nitrofurantoïne standard devrait fournir la gamme suivante de valeurs indiquées dans le tableau 2. Tableau 2. Acceptable Quality Control Ranges pour Nitrofurantoin Acceptable Quality Control Ranges InhibitoryConcentration minimum (g / mL) Disk Diffusion (diamètre de la zone en mm) Escherichia coli ATCC 25922 Enterococcus faecalis ATCC 29212 Staphylococcus aureus ATCC 29213 Staphylococcus aureus ATCC 25923 ETUDES cLINIQUES Les essais cliniques contrôlés comparant nitrofurantoïne monohydrate / macrocristaux capsules 100 mg po q12h et nitrofurantoïne macrocristaux 50 mg p. o. q6h dans le traitement des infections aiguës des voies urinaires sans complication démontré environ 75 éradication microbiologique des agents pathogènes sensibles dans chaque groupe de traitement. Mfg. Par: Norwich Pharmaceuticals, Inc. 6826 State Highway 12 Norwich, NY 13815 USA pour BluePoint Laboratories Rev: 09/2013 PI001-01 Pour demander des renseignements médicaux ou à signaler les effets indésirables SOUPÇONNÉES, contactez Alvogen service à la clientèle au 1-866-770 -3024 ou FDA au 1-800-FDA-1088 ou www. fda. gov/medwatch. Tous droits réservés - Copyright DrugLib. com 2006-2015